RET基因改變在多個瘤種中具有驅動作用,目前,在非小細胞肺癌(NSCLC)、甲狀腺髓樣癌(MTC)、乳頭狀甲狀腺癌、胸膜間皮瘤、結直腸癌及胰腺癌等癌種中發現存在RET基因改變。 然而,目前已上市的第一代RET選擇性抑製劑存在部分患者不耐受或繼發耐藥問題,RET基因改變實體瘤患者仍需要療效和安全性更好、對耐藥更有效的治療方案。 2023年美國臨床腫瘤學會(ASCO)年會上,廣東省人民醫院周
RET基因改變在多個瘤種中具有驅動作用,目前,在非小細胞肺癌(NSCLC)、甲狀腺髓樣癌(MTC)、乳頭狀甲狀腺癌、胸膜間皮瘤、結直腸癌及胰腺癌等癌種中發現存在RET基因改變。
其次,在臨床實踐中,盡管已經上市的普拉替尼和賽普替尼也是良好的 RET 抑製劑,但是靶向藥物最終會發生耐藥,目前還沒有能夠克服耐藥的新型靶向藥物,臨床上存在迫切需要滿足的治療需求。KL590586是新一代選擇性RET抑製劑(SRI),對常見的RET基因融合和突變具有廣泛抑製活性,且具有克服第一代SRI耐藥的潛力,有望成為治療RET基因改變實體瘤的首款國產第二代SRI。
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審校:唐穎
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